Οι κεφαλοσπορίνες ανήκουν σε β-λακτάμες και αντιπροσωπεύουν μία από τις πιο εκτεταμένες κατηγορίες AMP. Διακρίνονται τέσσερις γενιές κεφαλοσπορινών, οι τρεις πρώτες αντιπροσωπεύονται από παρασκευάσματα για παρεντερική και από του στόματος χορήγηση. Λόγω της υψηλής αποτελεσματικότητάς του και της χαμηλής τοξικότητάς του, οι κεφαλοσπορίνες κατέχουν μία από τις πρώτες θέσεις στη συχνότητα κλινικής χρήσης μεταξύ όλων των ΑΜΡ. Οι ενδείξεις για τη χρήση φαρμάκων κάθε γενιάς εξαρτώνται από τα χαρακτηριστικά της αντιμικροβιακής τους δράσης και από τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά τους. Η δομική ομοιότητα των κεφαλοσπορινών με τις πενικιλίνες προκαθορίζει τον ίδιο μηχανισμό αντιμικροβιακής δράσης και διασταυρούμενης αλλεργίας σε ορισμένους ασθενείς.

Ταξινόμηση των κεφαλοσπορινών

ΓενιάII γενιάIII γενιάIV γενιά
Παρεντερική
ΚεφαζολίνηCefuroximeCefotaximeCefepim
Κεφτριαξόνη
Ceftazidime
Κεφαπεραζόνη
Κεφαπεραζόνη / σουλβακτάμη
Φορά
ΚεφαλεξίνηCefuroxime axetilCefixime
CefadroxilCefaclorCeftibutene

Μηχανισμός δράσης

Οι κεφαλοσπορίνες έχουν βακτηριοκτόνο δράση, η οποία σχετίζεται με παραβίαση του σχηματισμού του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων (βλ. "Ομάδα πενικιλλίνων").

Φάσμα δραστηριότητας

Στη σειρά από γενιά Ι έως γενιά III, οι κεφαλοσπορίνες χαρακτηρίζονται από την τάση επέκτασης του φάσματος δράσης και αύξησης του επιπέδου της αντιμικροβιακής δραστικότητας έναντι αρνητικών κατά gram βακτηρίων με ελαφρά μείωση της δραστικότητας έναντι θετικών κατά gram μικροοργανισμών.

Κοινή σε όλες τις κεφαλοσπορίνες είναι η έλλειψη σημαντικής δραστικότητας έναντι εντεροκόκκων, MRSA και L.monocytogenes. Το ΚΝΣ είναι λιγότερο ευαίσθητο στις κεφαλοσπορίνες από το S.aureus.

Κεφαλοσπορίνες Ι γενιά

Χαρακτηρίζονται από παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα, ωστόσο, τα παρασκευάσματα που προορίζονται για στοματική χορήγηση (κεφαλεξίνη, κεφαδροξίλη) είναι κάπως κατώτερα από την παρεντερική (κεφαζολίνη).

Τα αντιβιοτικά είναι δραστικά έναντι του Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) και ευαίσθητο στη μεθικιλλίνη Staphylococcus spp. Το επίπεδο της αντι-πνευμονιοκοκκικής δράσης των κεφαλοσπορινών της 1ης γενιάς είναι κατώτερο από τις αμινοπενικιλίνες και τις περισσότερες από τις μεταγενέστερες κεφαλοσπορίνες. Ένα κλινικά σημαντικό χαρακτηριστικό είναι η έλλειψη δραστηριότητας κατά των εντεροκόκκων και της λιστερίας.

Παρά το γεγονός ότι οι κεφαλοσπορίνες της πρώτης γενιάς είναι ανθεκτικές στις σταφυλοκοκκικές β-λακταμάσες, ορισμένα στελέχη που είναι υπερπαραγωγοί αυτών των ενζύμων μπορούν να δείξουν μέτρια αντίσταση σε αυτά. Οι πνευμονιόκοκκοι εμφανίζουν πλήρη PR σε κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς και πενικιλίνες.

Οι κεφαλοσπορίνες της πρώτης γενιάς έχουν στενό φάσμα δράσης και χαμηλό επίπεδο δραστηριότητας έναντι αρνητικών κατά gram βακτηρίων. Είναι αποτελεσματικά έναντι του Neisseria spp. Ωστόσο, η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος είναι περιορισμένη. Η δράση κατά των H. influenzae και M. catarrhalis είναι κλινικά ασήμαντη. Η φυσική δράση κατά του M. catarrhalis είναι αρκετά υψηλή, ωστόσο, είναι ευαίσθητα στην υδρόλυση από β-λακταμάσες, οι οποίες παράγουν σχεδόν το 100% των στελεχών. Από τους εκπροσώπους της οικογένειας Enterobacteriaceae, οι E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. Είναι ευαίσθητοι. και P.mirabilis, ενώ η δραστηριότητα κατά της σαλμονέλας και του shigella δεν είναι κλινικά σημαντική. Μεταξύ των στελεχών των E. coli και P. mirabilis που προκαλούν μολύνσεις από κοινότητες και ιδιαίτερα νοσοκομειακές λοιμώξεις, η επίκτητη αντίσταση είναι ευρέως διαδεδομένη λόγω της παραγωγής β-λακταμασών ευρέος και εκτεταμένου φάσματος.

Άλλα εντεροβακτήρια, Pseudomonas spp. και τα μη ζυμώσιμα βακτήρια είναι ανθεκτικά.

Ένας αριθμός αναερόβιων είναι ευαίσθητοι, το B.fragilis και οι σχετικοί μικροοργανισμοί παρουσιάζουν αντίσταση.

Κεφαλοσπορίνες γενιάς ΙΙ

Υπάρχουν ορισμένες διαφορές μεταξύ των δύο κύριων εκπροσώπων αυτής της γενιάς - cefuroxime και cefaclor. Με παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα, η κεφουροξίμη είναι πιο δραστική έναντι του Streptococcus spp. και Staphylococcus spp. Και τα δύο φάρμακα είναι ανενεργά έναντι εντερόκοκκων, MRSA και λιστερία.

Οι πνευμονόκοκκοι εμφανίζουν PR σε κεφαλοσπορίνες της γενιάς II και πενικιλλίνη.

Το φάσμα δράσης των κεφαλοσπορινών της δεύτερης γενιάς σε σχέση με αρνητικούς κατά gram μικροοργανισμούς είναι ευρύτερο από αυτό των αντιπροσώπων της πρώτης γενιάς. Και τα δύο φάρμακα είναι δραστικά έναντι του Neisseria spp., Αλλά μόνο η δραστικότητα της κεφουροξίμης κατά των γονόκοκκων έχει κλινική σημασία. Η κεφουροξίμη είναι πιο δραστική έναντι των M. catarrhalis και Haemophilus spp., Καθώς είναι ανθεκτική στην υδρόλυση από τις β-λακταμάσες τους, ενώ το cefaclor καταστρέφεται μερικώς από αυτά τα ένζυμα.

Από την οικογένεια Enterobacteriaceae, δεν είναι ευαίσθητα μόνο τα E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, αλλά τα Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Όταν παράγουν ένα ευρύ φάσμα β-λακταμασών από αυτούς τους μικροοργανισμούς, παραμένουν ευαίσθητοι στην κεφουροξίμη. Το Cefuroxime και το cefaclor καταστρέφονται από το BLRS.

Ορισμένα στελέχη Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri μπορεί να παρουσιάζουν μέτρια ευαισθησία στην cefuroxime in vitro, ωστόσο, η κλινική χρήση αυτού του AMP για λοιμώξεις που προκαλούνται από αυτούς τους μικροοργανισμούς δεν είναι πρακτική.

Ψευδομονάδες, άλλοι μη ζυμωτικοί μικροοργανισμοί, αναερόβια της ομάδας B.fragilis είναι ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς.

Κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς

Κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς μαζί με κοινά χαρακτηριστικά χαρακτηρίζονται από ορισμένα χαρακτηριστικά.

Τα βασικά AMP αυτής της ομάδας είναι η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη, τα οποία είναι σχεδόν πανομοιότυπα στις αντιμικροβιακές τους ιδιότητες. Και τα δύο χαρακτηρίζονται από υψηλό επίπεδο δραστικότητας έναντι του Streptococcus spp., Ενώ ένα σημαντικό μέρος των ανθεκτικών σε πενικιλλίνη πνευμονιόκοκκων παραμένει ευαίσθητο στην κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη. Το ίδιο μοτίβο είναι επίσης χαρακτηριστικό των πράσινων στρεπτόκοκκων. Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι δραστικά έναντι του S. aureus, εκτός από το MRSA, σε κάπως μικρότερο βαθμό - έναντι του SSC. Τα Corynebacteria (εκτός του C.jeikeium) είναι συνήθως ευαίσθητα.

Οι εντερόκοκκοι, MRSA, L.monocytogenes, B.antracis και B. cereus είναι ανθεκτικοί.

Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι πολύ δραστικά έναντι των μηνιγγίτιδων, των γονόκοκκων, των H.influenzae και του M. catatarrhalis, συμπεριλαμβανομένων στελεχών με μειωμένη ευαισθησία στην πενικιλίνη, ανεξάρτητα από τον μηχανισμό αντίστασης.

Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη έχουν υψηλή φυσική δραστηριότητα έναντι σχεδόν όλων των μελών της οικογένειας Enterobacteriaceae, συμπεριλαμβανομένων μικροοργανισμών που παράγουν ένα ευρύ φάσμα β-λακταμασών. Αντοχή των E. coli και Klebsiella spp. πιο συχνά λόγω της παραγωγής BLRS. Η αντίσταση των Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri σχετίζεται συνήθως με την υπερπαραγωγή χρωμοσωμικών β-λακταμασών κατηγορίας C.

Η κεφοταξίμη και η κεφτριαξόνη είναι μερικές φορές ενεργά in vitro έναντι ορισμένων στελεχών του P.aeruginosa, άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών και του B.fragilis, ωστόσο, δεν πρέπει ποτέ να χρησιμοποιούνται για κατάλληλες λοιμώξεις..

Η κεφταζιδίμη και η κεφοπεραζόνη είναι παρόμοιες στις βασικές τους αντιμικροβιακές ιδιότητες με την κεφοταξίμη και την κεφτριαξόνη. Τα διακριτικά χαρακτηριστικά τους περιλαμβάνουν τα ακόλουθα:

έντονη δραστηριότητα (ειδικά στην κεφταζιδίμη) κατά του P.aeruginosa και άλλων μη ζυμωτικών μικροοργανισμών.

σημαντικά λιγότερη δραστηριότητα έναντι των στρεπτόκοκκων, ειδικά του S. pneumoniae.

υψηλή ευαισθησία στην υδρόλυση BLRS.

Το cefixime και το ceftibutene διαφέρουν από το cefotaxime και το ceftriaxone στις ακόλουθες παραμέτρους:

έλλειψη σημαντικής δραστηριότητας κατά του Staphylococcus spp.

το ceftibutene είναι ανενεργό έναντι των πνευμονιόκοκκων και των πράσινων στρεπτόκοκκων.

και τα δύο φάρμακα είναι ανενεργά ή ανενεργά έναντι του Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

Κεφαλοσπορίνες 4ης γενιάς

Το Cefepime από πολλές απόψεις είναι κοντά στις κεφαλοσπορίνες γενιάς III. Ωστόσο, λόγω ορισμένων χαρακτηριστικών της χημικής δομής, έχει αυξημένη ικανότητα διείσδυσης μέσω της εξωτερικής μεμβράνης αρνητικών κατά gram βακτηρίων και είναι σχετικά ανθεκτική στην υδρόλυση από β-λακταμάσες χρωμοσώματος κατηγορίας C. Επομένως, μαζί με τις ιδιότητες χαρακτηριστικές των κεφαλοσπορινών βασικής γενιάς III (κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη), η κεφεπίμη παρουσιάζει τα ακόλουθα χαρακτηριστικά:

υψηλή δραστικότητα έναντι του P.aeruginosa και των μη ζυμωτικών μικροοργανισμών.

δραστικότητα έναντι μικροοργανισμών - υπερπαραγωγών χρωμοσωμικών β-λακταμασών της κατηγορίας C, όπως: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

υψηλότερη αντοχή στην υδρόλυση BLRS (ωστόσο, η κλινική σημασία αυτού του γεγονότος είναι τελικά ασαφής).

Ανασταλτικές κεφαλοσπορίνες

Ο μόνος εκπρόσωπος αυτής της ομάδας β-λακταμών είναι η κεφοπεραζόνη / σουλβακτάμη. Σε σύγκριση με την κεφοπεραζόνη, το φάσμα δράσης του συνδυασμένου παρασκευάσματος επεκτείνεται λόγω αναερόβιων μικροοργανισμών · το φάρμακο είναι επίσης δραστικό έναντι των περισσότερων στελεχών εντεροβακτηρίων που παράγουν β-λακταμάσες ευρέος φάσματος και ευρέος φάσματος. Αυτό το AMP είναι πολύ δραστικό έναντι του Acinetobacter spp. λόγω της αντιβακτηριακής δραστικότητας της σουλβακτάμης.

Φαρμακοκινητική

Οι στοματικές κεφαλοσπορίνες απορροφώνται καλά στην πεπτική οδό. Η βιοδιαθεσιμότητα εξαρτάται από το συγκεκριμένο φάρμακο και κυμαίνεται από 40-50% (cefixime) έως 95% (κεφαλεξίνη, cefadroxil, cefaclor). Η απορρόφηση cefaclor, cefixime και ceftibutene μπορεί να είναι κάπως πιο αργή παρουσία τροφής. Το cefuroxime axetil κατά την απορρόφηση υδρολύεται για να απελευθερώσει ενεργή κεφουροξίμη και η τροφή συμβάλλει σε αυτήν τη διαδικασία. Οι παρεντερικές κεφαλοσπορίνες απορροφώνται καλά με χορήγηση i / m.

Οι κεφαλοσπορίνες κατανέμονται σε πολλούς ιστούς, όργανα (εκτός από τον προστάτη) και σε μυστικά. Υψηλές συγκεντρώσεις παρατηρούνται στους πνεύμονες, τα νεφρά, το συκώτι, τους μύες, το δέρμα, τους μαλακούς ιστούς, τα οστά, τα αρθρικά, περικαρδιακά, υπεζωκοτικά και περιτοναϊκά υγρά. Στη χολή, η κεφτριαξόνη και η κεφοπεραζόνη δημιουργούν τα υψηλότερα επίπεδα. Οι κεφαλοσπορίνες, ειδικά η κεφουροξίμη και η κεφταζιδίμη, διεισδύουν καλά στο ενδοφθάλμιο υγρό, αλλά δεν δημιουργούν θεραπευτικά επίπεδα στον οπίσθιο θάλαμο του ματιού.

Η ικανότητα να ξεπεραστεί το BBB και να δημιουργηθούν θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο CSF είναι πιο έντονη στις κεφαλοσπορίνες της τρίτης γενιάς - κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη και κεφταζιδίμη, καθώς και κεφεπίμη που ανήκει στην τέταρτη γενιά. Η κεφουροξίμη περνά μέτρια από το BBB μόνο με φλεγμονή των μηνιγγών.

Οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες πρακτικά δεν μεταβολίζονται. Η εξαίρεση είναι η κεφοταξίμη, η οποία βιομετασχηματίζεται με το σχηματισμό ενός ενεργού μεταβολίτη. Τα φάρμακα απεκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά, ενώ δημιουργούνται πολύ υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα. Η κεφτριαξόνη και η κεφοπεραζόνη έχουν διαδρομή διπλής απέκκρισης - από τα νεφρά και το ήπαρ. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των περισσότερων κεφαλοσπορινών κυμαίνεται από 1-2 ώρες. Ο μεγαλύτερος χρόνος ημιζωής είναι η κεφιξίμη, το κεφτιβουτένιο (3-4 ώρες) και η κεφτριαξόνη (έως και 8,5 ώρες), γεγονός που καθιστά δυνατή τη συνταγογράφηση τους μία φορά την ημέρα. Σε νεφρική ανεπάρκεια, τα σχήματα δοσολογίας των κεφαλοσπορινών (εκτός από την κεφτριαξόνη και την κεφοπεραζόνη) απαιτούν διόρθωση.

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Αλλεργικές αντιδράσεις: κνίδωση, εξάνθημα, πολύμορφο ερύθημα, πυρετός, ηωσινοφιλία, ασθένεια ορού, βρογχόσπασμος, οίδημα του Quincke, αναφυλακτικό σοκ. Μέτρα βοήθειας για την ανάπτυξη αναφυλακτικού σοκ: διασφάλιση της ευρυχωρίας των αεραγωγών (διασωλήνωση εάν είναι απαραίτητο), θεραπεία οξυγόνου, αδρεναλίνη, γλυκοκορτικοειδή.

Αιματολογικές αντιδράσεις: θετικό τεστ Coombs, σε σπάνιες περιπτώσεις, ηωσινοφιλία, λευκοπενία, ουδετεροπενία, αιμολυτική αναιμία. Η κεφοπεραζόνη μπορεί να προκαλέσει υποπροθρομβιναιμία με τάση αιμορραγίας.

ΚΝΣ: σπασμοί (όταν χρησιμοποιούνται υψηλές δόσεις σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία).

Ήπαρ: αυξημένη δραστικότητα τρανσαμινασών (συχνότερα με κεφοπεραζόνη). Η κεφτριαξόνη σε υψηλές δόσεις μπορεί να προκαλέσει χολόσταση και ψευδο-χολολιθίαση.

Γαστρεντερική οδός: κοιλιακός πόνος, ναυτία, έμετος, διάρροια, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα. Εάν υπάρχει υποψία ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας (εμφάνιση χαλαρού κόπρανα με πρόσμειξη αίματος), είναι απαραίτητο να ακυρώσετε το φάρμακο και να πραγματοποιήσετε σιγμοειδοσκόπηση. Μέτρα ενίσχυσης: αποκατάσταση της ισορροπίας νερού-ηλεκτρολυτών, εάν είναι απαραίτητο, συνταγογραφούνται στο εσωτερικό αντιβιοτικά ενεργά έναντι του C. difficile (μετρονιδαζόλη ή βανκομυκίνη). Μην χρησιμοποιείτε λοπεραμίδη.

Τοπικές αντιδράσεις: πόνος και διήθηση με χορήγηση i / m, φλεβίτιδα - με ενδοφλέβια χορήγηση.

Άλλα: στοματική και κολπική καντιντίαση.

Ενδείξεις

Κεφαλοσπορίνες Ι γενιά

Η κύρια ένδειξη για τη χρήση της κεφαζολίνης είναι αυτή τη στιγμή η περιεγχειρητική προφύλαξη στη χειρουργική επέμβαση. Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών ιστών..

Οι συστάσεις για τη χρήση της κεφαζολίνης για τη θεραπεία λοιμώξεων του MVP και της αναπνευστικής οδού θα πρέπει να θεωρούνται ανεπαρκώς τεκμηριωμένες λόγω του στενού φάσματος δραστηριότητας και της ευρείας εξάπλωσης της αντίστασης μεταξύ πιθανών παθογόνων.

κοινοτικές λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας.

Κεφαλοσπορίνες γενιάς ΙΙ

λοιμώξεις του MVP (πυελονεφρίτιδα μέτριας σοβαρότητας και σοβαρή).

Cefuroxime axetil, cefaclor:

λοιμώξεις VDP και NDP (CCA, οξεία ιγμορίτιδα, επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία που λαμβάνεται από την κοινότητα).

Λοιμώξεις από MVP (ήπια και μέτρια πυελονεφρίτιδα, πυελονεφρίτιδα σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, οξεία κυστίτιδα και πυελονεφρίτιδα σε παιδιά).

κοινοτικές λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών ήπιας έως μέτριας σοβαρότητας.

Το Cefuroxime και το cefuroxime axetil μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως θεραπεία σταδίου.

Κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς

Σοβαρές κοινοτικές και νοσοκομειακές λοιμώξεις:

Σοβαρές κοινοτικές και νοσοκομειακές λοιμώξεις από διάφορους εντοπισμούς με επιβεβαιωμένο ή πιθανό αιτιολογικό ρόλο του P.aeruginosa και άλλων μικροοργανισμών που δεν ζυμώνουν.

Λοιμώξεις λόγω ουδετεροπενίας και ανοσοανεπάρκειας (συμπεριλαμβανομένου του ουδετεροπενικού πυρετού).

Η χρήση παρεντερικών κεφαλοσπορινών τρίτης γενιάς είναι δυνατή τόσο με τη μορφή μονοθεραπείας όσο και σε συνδυασμό με άλλους τύπους AMP.

Λοιμώξεις MVP: ήπια και μέτρια πυελονεφρίτιδα, πυελονεφρίτιδα σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, οξεία κυστίτιδα και πυελονεφρίτιδα σε παιδιά.

Το στοματικό στάδιο της σταδιακής θεραπείας διαφόρων σοβαρών μολύνσεων που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα και νοσοκομειακών gram-αρνητικών μετά την επίτευξη μόνιμης επίδρασης από τη χρήση παρεντερικών φαρμάκων.

Λοιμώξεις του UDV και του NDP (το ceftibutene δεν συνιστάται για πιθανή πνευμονιοκοκκική αιτιολογία).

Σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές, μολύνσεις που προκαλούνται από πολυανθεκτική και μικτή (αερόβια-αναερόβια) μικροχλωρίδα:

Λοιμώξεις NDP (πνευμονία, απόστημα πνευμόνων, υπεζωκοτικό εμπύημα).

Λοιμώξεις κατά της ουδετεροπενίας και άλλων καταστάσεων ανοσοανεπάρκειας.

Κεφαλοσπορίνες 4ης γενιάς

Σοβαρές, κυρίως νοσοκομειακές, λοιμώξεις που προκαλούνται από πολυανθεκτική μικροχλωρίδα:

Λοιμώξεις NDP (πνευμονία, απόστημα πνευμόνων, υπεζωκοτικό εμπύημα).

Λοιμώξεις κατά της ουδετεροπενίας και άλλων καταστάσεων ανοσοανεπάρκειας.

Αντενδείξεις

Αλλεργική αντίδραση στις κεφαλοσπορίνες.

Προειδοποιήσεις

Αλλεργία. Διασχίστε σε όλες τις κεφαλοσπορίνες. Στο 10% των ασθενών με αλλεργία στις πενικιλίνες, μπορεί επίσης να παρατηρηθούν αλλεργίες στις κεφαλοσπορίνες της πρώτης γενιάς. Διασταυρούμενη αλλεργία σε πενικιλίνες και κεφαλοσπορίνες της γενιάς II-III παρατηρείται πολύ λιγότερο συχνά (1-3%). Εάν υπάρχει ιστορικό άμεσων αλλεργικών αντιδράσεων (για παράδειγμα, κνίδωση, αναφυλακτικό σοκ) στις πενικιλίνες, τότε οι κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή. Άλλες γενιές κεφαλοσπορινών είναι ασφαλέστερες.

Εγκυμοσύνη. Οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης χωρίς περιορισμούς, αν και δεν έχουν υπάρξει επαρκείς ελεγχόμενες μελέτες για την ασφάλειά τους για τις εγκύους και το έμβρυο..

Γαλουχιά. Οι κεφαλοσπορίνες σε χαμηλές συγκεντρώσεις περνούν στο μητρικό γάλα. Όταν χρησιμοποιείται από θηλάζουσες μητέρες, είναι δυνατή μια αλλαγή στην εντερική μικροχλωρίδα, ευαισθητοποίηση του παιδιού, δερματικό εξάνθημα, καντιντίαση. Χρησιμοποιήστε με προσοχή όταν θηλάζετε. Το cefixime και το ceftibutene δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται, λόγω της έλλειψης κατάλληλων κλινικών μελετών.

Παιδιατρική. Στα νεογέννητα, είναι δυνατή η αύξηση του χρόνου ημιζωής των κεφαλοσπορινών λόγω καθυστερημένης νεφρικής απέκκρισης. Η κεφτριαξόνη, η οποία έχει υψηλό βαθμό δέσμευσης στις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος, μπορεί να εκτοπίσει τη χολερυθρίνη από τη συσχέτιση της με τις πρωτεΐνες, οπότε θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε νεογέννητα με υπερβιλιρουβινιμία, ειδικά σε πρόωρα βρέφη.

Γηριατρική. Λόγω αλλαγών στη νεφρική λειτουργία στους ηλικιωμένους, μπορεί να είναι δυνατόν να επιβραδυνθεί η απέκκριση των κεφαλοσπορινών, η οποία μπορεί να απαιτεί διόρθωση του δοσολογικού σχήματος..

Μειωμένη νεφρική λειτουργία. Λόγω του γεγονότος ότι οι περισσότερες κεφαλοσπορίνες απεκκρίνονται από τα νεφρά κυρίως στην ενεργή κατάσταση, πρέπει να διορθωθούν τα δοσολογικά σχήματα αυτών των ΑΜΡ (εκτός από την κεφτριαξόνη και την κεφοπεραζόνη) σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας. Όταν χρησιμοποιείτε κεφαλοσπορίνες σε υψηλές δόσεις, ειδικά όταν συνδυάζονται με αμινογλυκοσίδες ή διουρητικά βρόχου, είναι πιθανή μια νεφροτοξική δράση.

Μειωμένη λειτουργία του ήπατος. Ένα σημαντικό μέρος της κεφοπεραζόνης απεκκρίνεται με χολή, επομένως, σε σοβαρές ηπατικές παθήσεις, η δόση της πρέπει να μειωθεί. Οι ασθενείς με ηπατική νόσο έχουν αυξημένο κίνδυνο υποπροθρομβινναιμίας και αιμορραγίας όταν χρησιμοποιούν κεφοπεραζόνη. Η βιταμίνη Κ συνιστάται για την πρόληψη.

Οδοντιατρική Με την παρατεταμένη χρήση κεφαλοσπορινών, μπορεί να αναπτυχθεί καντιντίαση της στοματικής κοιλότητας.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τα αντιόξινα μειώνουν την απορρόφηση των στοματικών κεφαλοσπορινών στο πεπτικό σύστημα. Μεταξύ των δόσεων αυτών των φαρμάκων πρέπει να είναι διαστήματα τουλάχιστον 2 ωρών.

Με το συνδυασμό κεφοπεραζόνης με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακά μέσα, αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας, ειδικά γαστρεντερικού. Δεν συνιστάται ο συνδυασμός κεφοπεραζόνης με θρομβολυτικά.

Στην περίπτωση κατανάλωσης αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κεφοπεραζόνη, μπορεί να εμφανιστεί αντίδραση τύπου δισουλφιράμης.

Όταν συνδυάζετε κεφαλοσπορίνες με αμινογλυκοσίδες και / ή διουρητικά βρόχου, ειδικά σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, είναι πιθανός αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας..

Πληροφορίες ασθενούς

Συνιστάται να παίρνετε κεφαλοσπορίνες στο εσωτερικό με επαρκή ποσότητα νερού. Το Cefuroxime axetil πρέπει να λαμβάνεται μαζί με τα γεύματα, όλα τα άλλα φάρμακα - ανεξάρτητα από το γεύμα (εάν εμφανιστούν δυσπεπτικά συμπτώματα, μπορείτε να πάρετε κατά τη διάρκεια ή μετά τα γεύματα).

Για την προετοιμασία και τη λήψη υγρών μορφών δοσολογίας για στοματική χορήγηση σύμφωνα με τις συνημμένες οδηγίες.

Τηρείτε αυστηρά το συνταγογραφημένο σχήμα ραντεβού καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, μην παραλείπετε τις δόσεις και μην τα παίρνετε σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν παραλείψετε μια δόση, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Μην πάρετε εάν είναι σχεδόν ώρα για την επόμενη δόση. μην διπλασιάσετε τη δόση. Αντέξτε τη διάρκεια της θεραπείας, ειδικά με στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις.

Συμβουλευτείτε έναν γιατρό εάν δεν εμφανιστεί βελτίωση εντός λίγων ημερών ή εμφανιστούν νέα συμπτώματα. Εάν εμφανιστεί εξάνθημα, κνίδωση ή άλλα σημάδια αλλεργικής αντίδρασης, σταματήστε να παίρνετε το φάρμακο και συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Δεν συνιστάται η λήψη αντιόξινων εντός 2 ωρών πριν και μετά τη λήψη της κεφαλοσπορίνης στο εσωτερικό.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κεφοπεραζόνη και εντός δύο ημερών μετά την ολοκλήρωσή της, το αλκοόλ πρέπει να αποφεύγεται..

Κεφαλοσπορίνες 5ης γενιάς

Οι ιατρικές τεχνολογίες αναπτύσσονται ραγδαία, ειδικά όσον αφορά την ανάπτυξη νέων φαρμάκων. Οι κεφαλοσπορίνες 5ης γενιάς είναι σήμερα ένας από τους πιο προοδευτικούς τομείς της φαρμακολογίας, που λαμβάνει πολλή προσοχή στην ιατρική κοινότητα, δεδομένης της ταχείας προσαρμογής των βακτηρίων στα αντιμικροβιακά φάρμακα.

Αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης

Σε αντίθεση με τα πρώτα φάρμακα πενικιλίνης, οι εν λόγω ουσίες είναι πιο ανθεκτικές σε ένζυμα που εκκρίνονται από παθογόνους μικροοργανισμούς. Οι κεφαλοσπορίνες δεν χάνουν την καταστρεπτική τους επίδραση στα βακτήρια, ανεξάρτητα από τον τύπο τους (gram-positive ή gram-negative). Είναι αποτελεσματικά ενάντια στους περισσότερους οργανισμούς κοκκίων, ράβδων.

Τα αντιβιοτικά των 1-3 γενεών δεν είναι πολύ αποτελεσματικά έναντι των εντεροκόκκων, ενώ οι σύγχρονες κεφαλοσπορίνες καταπολεμούν επιτυχώς τέτοια μικρόβια, διεισδύοντας στην κυτταρική μεμβράνη τους αμέσως μετά την πρώτη είσοδο στο σώμα.

Αξίζει επίσης να σημειωθεί ότι, παρά την υψηλή τοξικότητα των χημικών ουσιών για παθολογικά βακτήρια, τα περιγραφόμενα αντιβιοτικά παράγουν ελάχιστη επίδραση στα εσωτερικά όργανα, στο ανθρώπινο ανοσοποιητικό σύστημα.

Οι κεφαλοσπορίνες, λόγω ενός πολύ ευρέος φάσματος δράσης, χρησιμοποιούνται στη θεραπεία τέτοιων ασθενειών:

  • χρόνιες και οξείες φλεγμονώδεις ασθένειες του πεπτικού σωλήνα.
  • λοιμώξεις που μεταδίδονται κατά τη διάρκεια του σεξ χωρίς προστασία ·
  • ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος, των νεφρών.
  • παθολογία των αρθρώσεων, των οστών με έντονη φλεγμονώδη διαδικασία.
  • διαταραχές δερματολογικής φύσης με σχηματισμό βράχων, εξουδετέρωσης, τροφικών ελκών ·
  • διαβητικό πόδι
  • γαστρογενείς αλλοιώσεις.
  • ασθένειες της ανώτερης αναπνευστικής οδού, των βρόγχων και των πνευμόνων.

Κατά κανόνα, οι κεφαλοσπορίνες νέας γενιάς προτείνουν μια βραχύτερη πορεία θεραπείας, η οποία είναι περίπου 7, αλλά όχι περισσότερο από 10 ημέρες. Αυτή η χρονική περίοδος διασφαλίζει την επίτευξη της επιθυμητής θεραπευτικής συγκέντρωσης της δραστικής ουσίας στο σώμα, αλλά δεν προκαλεί συμπτώματα δηλητηρίασης, ηπατική βλάβη ή μείωση της ανοσίας.

Κεφαλοσπορίνες 5ης γενιάς σε αμπούλες για έγχυση

Το μόνο καταχωρημένο και εγκεκριμένο αντιβιοτικό για αυτήν την ομάδα είναι το Zeftera, το οποίο παράγεται στο Βέλγιο. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι το medocaril ceftobiprol.

Αυτή η ουσία είναι ένα αντιμικροβιακό φάρμακο που είναι αποτελεσματικό έναντι των περισσότερων σταφυλόκοκκων και στρεπτόκοκκων ανθεκτικών στις πρώτες γενιές κεφαλοσπορινών, καθώς και παρασκευασμάτων πενικιλλίνης. Επιπλέον, το ceftobiprol είναι δραστικό έναντι των θετικών κατά gram και των αρνητικών κατά gram αερόβιων. Αξίζει να σημειωθεί ότι η μεταλλαξιογόνος δράση της λοίμωξης είναι εξαιρετικά σπάνια στη θεραπεία με το φάρμακο που παρουσιάζεται, συνήθως τα βακτήρια δεν προσαρμόζονται στο αντιβιοτικό.

Είναι σημαντικό το Zefter να έχει ελάχιστη ικανότητα αλληλεπίδρασης με άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των αντιμικροβιακών φαρμάκων και των πενικιλλινών. Σε αυτήν την περίπτωση, το φάρμακο απορροφάται γρήγορα στην κυκλοφορία του αίματος και μεταβολίζεται καλά κυρίως μέσω των νεφρών. Η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας φτάνει τις μέγιστες τιμές αποκλειστικά κατά τη χορήγηση.

Το Ceftobiprol διατίθεται με τη μορφή σκόνης που προορίζεται για αραίωση με γλυκόζη, λιδοκαΐνη ή απεσταγμένο νερό σε ποσότητα 500 ml για ενδοφλέβια έγχυση (σταγονόμετρα). Μέχρι στιγμής, κεφαλοσπορίνες 5ης γενιάς σε δισκία δεν έχουν παραχθεί, καθώς με τη βοήθεια μιας τέτοιας χορήγησης φαρμάκου δεν επιτυγχάνεται το απαραίτητο επίπεδο απορρόφησης και θεραπευτικής δράσης..

Κεφαλοσπορίνες - χαρακτηριστικά και ταξινόμηση των αντιβιοτικών

Για ασθένειες που προκαλούνται από παθογόνους μικροοργανισμούς, βακτήρια, χρησιμοποιούνται ειδικά αντιβακτηριακά φάρμακα. Μία από τις κατηγορίες αντιβιοτικών είναι οι κεφαλοσπορίνες. Πρόκειται για μια μεγάλη ομάδα φαρμάκων που στοχεύουν στην καταστροφή της κυτταρικής δομής των βακτηρίων και του θανάτου τους. Εξοικειωθείτε με την ταξινόμηση των φαρμάκων, τα χαρακτηριστικά χρήσης τους.

Αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης

Οι κεφαλοσπορίνες είναι μέρος της ομάδας των αντιβιοτικών β-λακτάμης, στη χημική δομή της οποίας απομονώνεται το 7-αμινοκεφαλοσπορανικό οξύ. Σε σύγκριση με τις πενικιλλίνες, αυτά τα φάρμακα παρουσιάζουν υψηλότερη αντοχή στις β-λακταμάσες, ένζυμα που παράγουν μικροοργανισμούς. Η πρώτη γενιά αντιβιοτικών δεν έχει πλήρη αντίσταση στα ένζυμα, δεν παρουσιάζει υψηλή αντοχή στις πλακτιδικές λακτάσες, επομένως καταστρέφονται από ένζυμα αρνητικών κατά gram βακτηρίων.

Για τη σταθερότητα των αντιβακτηριακών φαρμάκων, επεκτείνοντας το φάσμα της βακτηριοκτόνου δράσης σε σχέση με τους εντεροκόκκους και τη λιστερία, έχουν δημιουργηθεί πολλά συνθετικά παράγωγα. Τα συνδυασμένα παρασκευάσματα που βασίζονται σε κεφαλοσπορίνες διακρίνονται επίσης, όπου συνδυάζονται με αναστολείς καταστρεπτικών ενζύμων, για παράδειγμα, σουλπεραζόνη.

Φαρμακοκινητική και χαρακτηριστικά των κεφαλοσπορινών

Οι παρεντερικές και στοματικές κεφαλοσπορίνες είναι απομονωμένες. Και τα δύο είδη έχουν βακτηριοκτόνο δράση, η οποία εκδηλώνεται σε βλάβη στα κυτταρικά τοιχώματα των βακτηρίων, αναστολή της σύνθεσης της πεπτιδογλυκανικής στιβάδας. Τα ναρκωτικά οδηγούν στο θάνατο των μικροοργανισμών και στην απελευθέρωση των αυτολυτικών ενζύμων. Μόνο ένα από τα ενεργά συστατικά αυτής της σειράς απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα - την κεφαλεξίνη. Τα υπόλοιπα αντιβιοτικά δεν απορροφώνται, αλλά οδηγούν σε σοβαρό ερεθισμό των βλεννογόνων.

Η κεφαλεξίνη απορροφάται ταχέως, φτάνει στη μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα και τους πνεύμονες μετά από μισή ώρα στα νεογνά και μία ώρα και μισή σε ενήλικες ασθενείς. Με παρεντερική χορήγηση, το επίπεδο του δραστικού συστατικού είναι υψηλότερο, έτσι η συγκέντρωση φτάνει στο μέγιστο μετά από μισή ώρα. Οι δραστικές ουσίες συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 10-90%, διεισδύουν στους ιστούς, έχουν διαφορετική βιοδιαθεσιμότητα.

Τα παρασκευάσματα κεφαλοσπορίνης πρώτης και δεύτερης γενιάς περνούν ασθενώς μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, επομένως δεν μπορούν να ληφθούν με μηνιγγίτιδα λόγω συνεργίας. Η αποβολή των δραστικών συστατικών γίνεται μέσω των νεφρών. Σε παραβίαση των λειτουργιών αυτών των οργάνων, σημειώνεται καθυστέρηση στην εξάλειψη των ναρκωτικών έως 10-72 ώρες. Με επαναλαμβανόμενη χορήγηση φαρμάκων, είναι δυνατή η σώρευση, η οποία οδηγεί σε δηλητηρίαση.

Ταξινόμηση των κεφαλοσπορινών

Σύμφωνα με τη μέθοδο χορήγησης, τα αντιβιοτικά χωρίζονται σε εντερικά και παρεντερικά. Σύμφωνα με τη δομή, το φάσμα δράσης και τον βαθμό αντοχής στις β-λακταμάσες, οι κεφαλοσπορίνες χωρίζονται σε πέντε ομάδες:

  1. Πρώτη γενιά: κεφαλοριδίνη, κεφαλοτίνη, κεφαλεξίνη, κεφαζολίνη, κεφαδροξίλη.
  2. Δεύτερο: κεφουροξίμη, κεφμεταζόλη, κεφοξιτίνη, κεφαμανδόλη, κεφοτιάμη.
  3. Τρίτο: cefotaxime, cefoperazone, ceftriaxone, ceftisoxime, cefixime, ceftazidime.
  4. Τέταρτον: cefpirome, cefepime.
  5. Πέμπτο: ceftobiprol, ceftaroline, ceftolosan.

Κεφαλοσπορίνες 1ης γενιάς

Τα αντιβιοτικά πρώτης γενιάς χρησιμοποιούνται στη χειρουργική επέμβαση για την πρόληψη επιπλοκών που εμφανίζονται μετά και κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων ή παρεμβάσεων. Η χρήση τους δικαιολογείται σε φλεγμονώδεις διεργασίες του δέρματος, των μαλακών ιστών. Τα φάρμακα δεν δείχνουν αποτελεσματικότητα στις βλάβες του ουροποιητικού συστήματος και των ανώτερων αναπνευστικών οργάνων. Δραστηριοποιούνται στη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από στρεπτόκοκκο, σταφυλόκοκκο, γονόκοκκο, έχουν καλή βιοδιαθεσιμότητα, αλλά δεν δημιουργούν μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

Τα πιο διάσημα φάρμακα από την ομάδα είναι τα Cefamezin και Kefzol. Περιέχουν κεφαζολίνη, η οποία εισέρχεται γρήγορα στην πληγείσα περιοχή. Ένα κανονικό επίπεδο κεφαλοσπορινών επιτυγχάνεται με επαναλαμβανόμενη παρεντερική χορήγηση κάθε οκτώ ώρες. Οι ενδείξεις για τη χρήση ναρκωτικών είναι βλάβες στις αρθρώσεις, τα οστά, το δέρμα. Σήμερα, τα φάρμακα δεν είναι τόσο δημοφιλή, επειδή έχουν δημιουργηθεί πιο σύγχρονα φάρμακα για τη θεραπεία ενδοκοιλιακών λοιμώξεων..

Δεύτερη γενιά

Οι κεφαλοσπορίνες της 2ης γενιάς είναι αποτελεσματικές κατά της πνευμονίας που λαμβάνεται από την κοινότητα σε συνδυασμό με μακρολίδια · είναι μια εναλλακτική λύση για τις πενικιλίνες που έχουν υποκατασταθεί από αναστολείς. Τα δημοφιλή φάρμακα αυτής της κατηγορίας περιλαμβάνουν το Cefuroxime και το Cefoxitin, τα οποία συνιστώνται για τη θεραπεία της μέσης ωτίτιδας, της οξείας ιγμορίτιδας, αλλά όχι για τη θεραπεία των βλαβών του νευρικού συστήματος και των μηνιγγιών.

Τα φάρμακα ενδείκνυνται για προεγχειρητική προφύλαξη αντιβιοτικών και ιατρική υποστήριξη χειρουργικών επεμβάσεων. Αντιμετωπίζουν όχι σοβαρές φλεγμονώδεις ασθένειες του δέρματος και των μαλακών ιστών, χρησιμοποιούνται συνολικά ως θεραπεία για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος. Ένα άλλο φάρμακο cefaclor είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία της φλεγμονής των οστών και των αρθρώσεων. Τα φάρμακα Kimacef και Zinacef είναι δραστικά έναντι αρνητικών κατά gram πρωτεϊνών, Klebsiella, streptococci, staphylococci. Το Suspension Zeklor μπορεί να χρησιμοποιηθεί από παιδιά, έχει ευχάριστη γεύση.

Τρίτη γενιά

Οι κεφαλοσπορίνες 3 γενεές ενδείκνυνται για τη θεραπεία της βακτηριακής μηνιγγίτιδας, της γονόρροιας, των μολυσματικών ασθενειών της κατώτερης αναπνευστικής οδού, των εντερικών λοιμώξεων, της φλεγμονής της χολικής οδού, της σιγέλλωσης. Τα φάρμακα ξεπερνούν καλά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, χρησιμοποιούνται για φλεγμονώδεις βλάβες του νευρικού συστήματος, χρόνια φλεγμονή..

Τα φάρμακα της ομάδας περιλαμβάνουν Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Είναι κατάλληλα για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Η κεφοπεραζόνη είναι το μόνο υποκατεστημένο με αναστολέα φάρμακο, περιέχει β-λακταμάση σουλβακτάμη. Είναι αποτελεσματικό σε αναερόβιες διαδικασίες, ασθένειες της λεκάνης και της κοιλιακής κοιλότητας..

Τα αντιβιοτικά αυτής της γενιάς συνδυάζονται με μετρονιδαζόλη για τη θεραπεία των πυελικών λοιμώξεων, της σήψης, των μολυσματικών αλλοιώσεων των οστών, του δέρματος, του υποδόριου λίπους. Μπορούν να συνταγογραφηθούν για ουδετεροπενικό πυρετό. Για μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα, οι κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς συνταγογραφούνται σε συνδυασμό με αμινογλυκοσίδες δεύτερης-τρίτης γενιάς. Δεν είναι κατάλληλο για θεραπεία νεογέννητου.

Τέταρτη γενιά

Οι κεφαλοσπορίνες 4 γενεών είναι εξαιρετικά ανθεκτικές, πιο αποτελεσματικές έναντι θετικών κατά gram κοκκίων, εντεροκόκκων, εντεροβακτηρίων, Pseudomonas aeruginosa. Δημοφιλή μέσα αυτής της σειράς είναι τα Imipenem και Azaktam. Ενδείξεις για τη χρήση τους είναι νοσοκομειακή πνευμονία, λοιμώξεις της πυέλου σε συνδυασμό με μετρονιδαζόλη, ουδετεροπενικός πυρετός, σήψη.

Το Imipenem χρησιμοποιείται για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση. Τα πλεονεκτήματά του περιλαμβάνουν το γεγονός ότι δεν έχει αντισπασμωδικό αποτέλεσμα, και ως εκ τούτου μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της μηνιγγίτιδας. Το Azactam έχει βακτηριοκτόνο δράση, μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες με τη μορφή ηπατίτιδας, ίκτερου, φλεβίτιδας, νευροτοξικότητας. Το φάρμακο είναι μια εξαιρετική εναλλακτική λύση για τις αμινογλυκοσίδες..

Πέμπτη γενιά

Οι κεφαλοσπορίνες 5ης γενιάς καλύπτουν ολόκληρο το φάσμα δραστηριότητας του τέταρτου, και επιπλέον επηρεάζουν την ανθεκτική στην πενικιλίνη χλωρίδα. Διάσημα φάρμακα της ομάδας είναι τα Ceftobiprol και Zeftera, τα οποία παρουσιάζουν υψηλή δραστικότητα έναντι του Staphylococcus aureus, χρησιμοποιούνται στη θεραπεία διαβητικών ποδιών λοιμώξεων χωρίς ταυτόχρονη οστεομυελίτιδα..

Το Zinforo χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονίας που λαμβάνεται από την κοινότητα σε περίπλοκες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών. Μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες με τη μορφή διάρροιας, ναυτίας, κεφαλαλγίας, κνησμού. Το Ceftobiprol διατίθεται σε μορφή σκόνης για την παρασκευή διαλύματος προς έγχυση. Σύμφωνα με τις οδηγίες, διαλύεται σε φυσιολογικό ορό, διάλυμα γλυκόζης ή νερό. Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται έως 18 ετών, με ιστορικό σπασμών, επιληψίας, νεφρικής ανεπάρκειας.

Συμβατότητα με φάρμακα και αλκοόλ

Οι κεφαλοσπορίνες είναι ασυμβίβαστες με το αλκοόλ λόγω της αναστολής της αφυδρογονάσης της αλδεΰδης, των αντιδράσεων που μοιάζουν με δισουλφιράμη και της αντι-κατάχρησης. Αυτό το αποτέλεσμα παραμένει για αρκετές ημέρες μετά την απόσυρση του φαρμάκου · εάν δεν τηρηθεί ο κανόνας του μη συνδυασμού με αιθανόλη, ενδέχεται να εμφανιστεί υποθρομβιναιμία. Οι αντενδείξεις για τη χρήση φαρμάκων είναι σοβαρές αλλεργίες στα συστατικά της σύνθεσης.

Η κεφτριαξόνη απαγορεύεται στα νεογέννητα λόγω του κινδύνου εμφάνισης υπερβιλιρουβινιμίας. Με προσοχή, συνταγογραφούνται φάρμακα για διαταραχή της λειτουργίας του ήπατος και των νεφρών, ιστορικό υπερευαισθησίας. Όταν συνταγογραφείτε μια δόση για παιδιά, χρησιμοποιούνται μειωμένα ποσοστά. Αυτό οφείλεται στο χαμηλό σωματικό βάρος των παιδιών και στη μεγαλύτερη πεπτικότητα των δραστικών συστατικών.

Η φαρμακευτική αλληλεπίδραση των φαρμάκων κεφαλοσπορίνης είναι περιορισμένη: δεν συνδυάζονται με αντιπηκτικά, θρομβολυτικά και αντιαιμοπεταλιακά λόγω του αυξημένου κινδύνου εντερικής αιμορραγίας. Ο συνδυασμός φαρμάκων με αντιόξινα είναι ανεπιθύμητος λόγω της μείωσης της αποτελεσματικότητας της αντιβιοτικής θεραπείας. Ο συνδυασμός κεφαλοσπορινών με διουρητικά βρόχου απαγορεύεται λόγω του κινδύνου νεφροτοξικότητας.

Περίπου το 10% των ασθενών εμφανίζουν υπερευαισθησία στις κεφαλοσπορίνες. Αυτό οδηγεί στην εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών: αλλεργικές αντιδράσεις, δυσλειτουργία των νεφρών, δυσπεπτικές διαταραχές, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα. Με ενδοφλέβια χορήγηση διαλυμάτων, είναι δυνατή η εκδήλωση υπερθερμίας, μυαλγίας, παροξυσμικού βήχα. Η τελευταία γενιά φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία αναστέλλοντας την ανάπτυξη της μικροχλωρίδας, υπεύθυνη για την παραγωγή βιταμίνης Κ. Άλλες παρενέργειες:

  • εντερική δυσβολία;
  • καντιντίαση της στοματικής κοιλότητας, του κόλπου.
  • ηωσινοφιλία
  • λευκοπενία, ουδετεροπενία
  • φλεβίτιδα;
  • διαστροφή γεύσης
  • Οίδημα του Quincke, αναφυλακτικό σοκ.
  • βρογχοσπαστικές αντιδράσεις
  • ασθένεια ορού
  • πολύμορφο ερύθημα;
  • αιμολυτική αναιμία.

Λεπτότητες λήψης ανάλογα με την ηλικία

Η κεφτριαξόνη δεν συνταγογραφείται σε ασθενείς με λοιμώξεις της χολής, νεογέννητα. Τα περισσότερα φάρμακα της πρώτης και της τέταρτης γενιάς είναι κατάλληλα για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης χωρίς περιορισμό του κινδύνου, δεν προκαλούν τερατογόνο δράση. Οι κεφαλοσπορίνες πέμπτης γενιάς συνταγογραφούνται για έγκυες γυναίκες με αναλογία ωφελειών για τη μητέρα και κίνδυνο για το παιδί. Απαγορεύονται οι κεφαλοσπορίνες για παιδιά οποιασδήποτε γενιάς κατά τη διάρκεια του θηλασμού λόγω της ανάπτυξης δυσβολίας στο στόμα και τα έντερα του παιδιού..

Το Cefipim συνταγογραφείται από την ηλικία των δύο μηνών, το Cefixim - από έξι μήνες. Για ηλικιωμένους ασθενείς, εξετάζεται προκαταρκτικά η λειτουργία των νεφρών και του ήπατος, το αίμα χορηγείται για βιοχημική ανάλυση. Με βάση τα ληφθέντα δεδομένα, προσαρμόζεται η δοσολογία των κεφαλοσπορινών. Αυτό είναι απαραίτητο λόγω επιβράδυνσης που σχετίζεται με την ηλικία στην απέκκριση των δραστικών συστατικών των φαρμάκων. Με την ηπατική παθολογία, η δοσολογία μειώνεται επίσης, οι ηπατικές εξετάσεις παρακολουθούνται καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας..

Κεφαλοσπορίνες 5ης γενιάς σε τιμή δισκίων

Μία από τις ομάδες εξαιρετικά αποτελεσματικών αντιβιοτικών είναι οι κεφαλοσπορίνες. Ανακαλύφθηκαν στα μέσα του 20ού αιώνα, αλλά τα τελευταία χρόνια έχουν ληφθεί πολλά νέα ναρκωτικά. Υπάρχουν ήδη πέντε γενιές τέτοιων αντιβιοτικών. Οι πιο κοινές κεφαλοσπορίνες σε δισκία. Είναι αρκετά αποτελεσματικές έναντι πολλών λοιμώξεων και είναι καλά ανεκτές ακόμη και από μικρά παιδιά. Είναι βολικό να τα παίρνετε και συχνά επιλέγονται από γιατρούς για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών.

Στα 40 του 20ού αιώνα, ο Ιταλός επιστήμονας Brodzu ανακάλυψε έναν μύκητα με αντιβακτηριακή δραστηριότητα όταν μελετούσε τους αιτιολογικούς παράγοντες της τυφοειδούς. Έχει αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματικό έναντι τόσο των gram-θετικών όσο και των gram-αρνητικών βακτηρίων. Αργότερα, ο επιστήμονας απομόνωσε μια ουσία που ονομάζεται κεφαλοσπορίνη C από αυτόν τον μύκητα. Τα αντιβακτηριακά φάρμακα άρχισαν να δημιουργούνται στη βάση του, συνδυασμένα σε μια ομάδα κεφαλοσπορινών. Αποδείχθηκαν ανθεκτικά στην πενικιλινάση και άρχισαν να χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις όπου η πενικιλλίνη ήταν αναποτελεσματική. Το πρώτο φάρμακο σε αυτήν την ομάδα ήταν η Κεφαλοριδίνη.

Τώρα υπάρχουν πέντε γενιές κεφαλοσπορινών, που συνδυάζουν περισσότερα από 50 φάρμακα. Εκτός από τα παρασκευάσματα που βασίζονται στον μύκητα, έχουν δημιουργηθεί επίσης ημισυνθετικοί παράγοντες που είναι πιο σταθεροί και έχουν ευρύ φάσμα δράσης..

Η αντιβακτηριακή επίδραση των κεφαλοσπορινών βασίζεται στην ικανότητά τους να καταστρέφουν ένζυμα που αποτελούν τη βάση της βακτηριακής κυτταρικής μεμβράνης. Επομένως, εμφανίζουν δραστηριότητα μόνο κατά της ανάπτυξης και του πολλαπλασιασμού μικροοργανισμών. Τα φάρμακα των δύο πρώτων γενεών ήταν αποτελεσματικά στις σταφυλοκοκκικές και στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις, αλλά καταστράφηκαν από β-λακταμάσες που παράγονται από αρνητικά κατά gram βακτήρια. Πρόσφατες γενιές φαρμάκων στα οποία η κύρια δραστική ουσία που εξήχθη από τον μύκητα συσχετίστηκε με συνθετικές ουσίες έχει αποδειχθεί πιο σταθερή. Χρησιμοποιούνται για πολλές λοιμώξεις, αλλά έχει αποδειχθεί αναποτελεσματική έναντι των σταφυλόκοκκων και των στρεπτόκοκκων..

Μπορείτε να χωρίσετε αυτά τα φάρμακα σε ομάδες σύμφωνα με διαφορετικά κριτήρια: από το φάσμα δράσης, αποτελεσματικότητας ή τρόπου χορήγησης. Αλλά το πιο συνηθισμένο είναι η ταξινόμησή τους κατά γενιά:

- Τα αντιβιοτικά πρώτης γενιάς αποκτήθηκαν τη δεκαετία του '60 του 20ού αιώνα. Αυτά είναι «Κεφαλεξίνη», «Κεφαζολίνη», «Κεφαδοξίλη» και άλλα. Έχουν τώρα πολλά ανάλογα και μορφές απελευθέρωσης: με τη μορφή ενέσεων, δισκίων, καψουλών ή εναιωρημάτων.

- Η δεύτερη γενιά αντιβιοτικών είναι πιο ανθεκτική στη β-λακταμάση. Τέτοιες κεφαλοσπορίνες σε δισκία χρησιμοποιούνται συχνά: «Cefuroxime axetil» και «Cefaclor».

- η τρίτη γενιά περιλαμβάνει Cefixime, Ceftibuten, Cefotaxime και άλλα ·

- στην τέταρτη γενιά μέχρι στιγμής υπάρχουν μόνο ενέσιμα φάρμακα. Είναι ήδη ανθεκτικά στη β-λακταμάση και έχουν ένα ευρύτερο φάσμα δράσης κατά των θετικών κατά gram βακτηρίων. Αυτά είναι «Cefipim» και «Cefpir».

- Κεφαλοσπορίνες 5ης γενιάς αποκτήθηκαν πρόσφατα. Δεν έχουν ακόμη κυκλοφορήσει σε δισκία, αλλά οι ενέσεις αυτών των φαρμάκων θεωρούνται εξαιρετικά αποτελεσματικές έναντι πολλών λοιμώξεων..

Αυτά τα φάρμακα είναι αρκετά αποτελεσματικά, αλλά δεν είναι όλοι οι μικροοργανισμοί ευαίσθητοι στα αποτελέσματά τους. Οι κεφαλοσπορίνες μπορεί να είναι άχρηστες έναντι εντερόκοκκων, πνευμονιόκοκκων, λιστερίας, ψευδομονάδων, χλαμυδίων και μυκοπλάσματος. Αλλά αυτές οι ασθένειες μπορούν να αντιμετωπιστούν εύκολα από αυτούς:

- κυστίτιδα, πυελονεφρίτιδα, ουρηθρίτιδα και άλλες νεφρικές λοιμώξεις ·

- μολυσματικές ασθένειες του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος

- οξεία και χρόνια βρογχίτιδα

Είναι αποτελεσματικά για την πρόληψη μετεγχειρητικών λοιμώξεων..

Οι κεφαλοσπορίνες σε δισκία είναι αρκετά εύκολα ανεκτές, αλλά μερικές φορές μπορεί να προκαλέσουν κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετο και διάρροια. Με την ένεση φαρμάκων, είναι δυνατή η αίσθηση καψίματος και η φλεγμονώδης αντίδραση στο σημείο της ένεσης. Συνήθως οι κεφαλοσπορίνες είναι χαμηλές τοξικές και καλά ανεκτές ακόμη και από μικρά παιδιά. Όπως όλα τα αντιβακτηριακά φάρμακα, μπορούν να προκαλέσουν αλλεργικές αντιδράσεις και διαταραχές στο ήπαρ και στα νεφρά. Είναι επίσης δυνατό να αλλάξετε την εικόνα του αίματος. Συνήθως, η παρεντερική θεραπεία με κεφαλοσπορίνες πραγματοποιείται υπό την επίβλεψη γιατρού σε ιατρικό ίδρυμα. Σοβαρές παρενέργειες σε τέτοιες περιπτώσεις μπορούν να αποφευχθούν. Με τη θεραπεία εξωτερικών ασθενών, στην οποία οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται σε δισκία, πρέπει κανείς να ακολουθεί αυστηρά τις οδηγίες και να λαμβάνει επιπλέον φάρμακα για την πρόληψη της δυσβολίας. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο τέτοια φάρμακα δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν ανεξάρτητα χωρίς ιατρική συνταγή..

Η τιμή σε αυτό το θέμα παίζει σημαντικό ρόλο. Σε τελική ανάλυση, δεν χρειάζεται να αγοράσετε επιπλέον σύριγγες και διαλύματα, να πληρώσετε για τις υπηρεσίες ιατρικού προσωπικού. Τα δισκία για μια πορεία θεραπείας μπορούν να αγοραστούν από 50 έως 250 ρούβλια, ένα εναιώρημα είναι πιο ακριβό - περίπου 500.

Το ψυχολογικό αποτέλεσμα είναι επίσης πολύ σημαντικό. Πολλοί ασθενείς, ειδικά τα παιδιά, είναι πολύ ευαίσθητοι στο γεγονός της ένεσης..

Κατά την ένεση, είναι πιθανές τοπικές φλεγμονώδεις αντιδράσεις. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο η μέθοδος της σταδιακής θεραπείας χρησιμοποιείται όλο και περισσότερο στην ιατρική, όταν, όταν βελτιώνεται η κατάσταση του ασθενούς, αλλάζουν στη στοματική οδό χορήγησης του φαρμάκου. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα στην παιδιατρική πρακτική. Και γενικά, για τη θεραπεία παιδιών, προσπαθούν να χρησιμοποιήσουν αντιβιοτικά της ομάδας κεφαλοσπορίνης σε δισκία. Αυτό δικαιολογείται περισσότερο στη θεραπεία ήπιων λοιμώξεων. Ωστόσο, σε κάθε περίπτωση, πρέπει να βασιστείτε στις συμβουλές ενός γιατρού. Μόνο ένας ειδικός μπορεί να καθορίσει εάν η κεφαλοσπορίνη θα βοηθήσει σε αυτήν την περίπτωση..

Τα δισκία ή οι κάψουλες στα οποία διατίθενται αυτά τα αντιβιοτικά πρέπει να πίνουν αυστηρά μετά από σύσταση γιατρού.

Συνήθως, στους ενήλικες συνταγογραφείται 1 γραμμάριο του φαρμάκου κάθε 6-12 ώρες. Για τα παιδιά, η δοσολογία υπολογίζεται λαμβάνοντας υπόψη το βάρος και το φάρμακο χορηγείται όχι περισσότερο από τρεις φορές την ημέρα. Για ευκολία στη δοσολογία, διατίθενται δισκία με διαχωριστική ταινία, καθώς και σιρόπι και εναιώρημα, τα οποία έχουν ευχάριστη γεύση. Σε αυτήν τη μορφή οι κεφαλοσπορίνες χρησιμοποιούνται συχνότερα για τη θεραπεία παιδιών. Αυτά τα φάρμακα δεν χρησιμοποιούνται μόνο σε βρέφη ηλικίας κάτω των 3 μηνών. Τις περισσότερες φορές, η πορεία της θεραπείας διαρκεί 7-10 ημέρες, αλλά όλα εξαρτώνται από την κατάσταση του ασθενούς. Συνήθως μετά τη βελτίωση, πρέπει να συνεχίσετε να παίρνετε το φάρμακο για άλλες 2-3 ημέρες. Είναι καλύτερο να πίνετε το φάρμακο μετά από ένα γεύμα, έτσι οι κεφαλοσπορίνες σε δισκία απορροφώνται καλύτερα. Η οδηγία προειδοποιεί επίσης ότι ταυτόχρονα πρέπει να λαμβάνουν αντιμυκητιασικά φάρμακα και φάρμακα κατά της δυσβίωσης.

Αυτά είναι ήδη μελετημένα, μακροχρόνια και κοινά φάρμακα. Πολλά από αυτά υπάρχουν σε διάφορες μορφές:

- σε σκόνη για ενέσιμο διάλυμα ·

- σε σκόνη για εναιώρημα ·

- σε δισκία που περιέχουν διαφορετικές δόσεις της δραστικής ουσίας ·

- σε σιρόπι για παιδιά.

Όλα αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται συχνά για τη θεραπεία ήπιων λοιμώξεων του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, του ουροποιητικού συστήματος, του δέρματος και των μαλακών ιστών. Από την πρώτη έως την τρίτη γενιά αυτών των αντιβιοτικών, παρατηρείται αύξηση της δραστικότητας έναντι αρνητικών κατά gram βακτηρίων, αλλά οι θετικοί κατά gram μικροοργανισμοί γίνονται πιο ανθεκτικοί σε αυτά. Η πρώτη γενιά αυτών των αντιβιοτικών, εκτός από φάρμακα των οποίων τα ονόματα δείχνουν άμεσα τη συγγένεια τους, περιλαμβάνουν τα Biodroxil, Keflex, Palitrex, Sephryl και Solexin. Οι κεφαλοσπορίνες των 2 γενεών σε δισκία χρησιμοποιούνται συχνότερα, καθώς η υψηλή τους απόδοση συνδυάζεται με καλή ανοχή. Τα πιο γνωστά φάρμακα είναι τα Zinnat, Supraks, Axosef, Zinoksimor και Tseklor. Σχετικά πρόσφατα, άρχισαν να παράγονται αντιβιοτικά κεφαλοσπορινών σε δισκία 3ης γενιάς. Μπορούν να βρεθούν με τέτοια ονόματα: "Orelox", "Zedex" και άλλα. Χρησιμοποιούνται συχνότερα στην παιδιατρική πρακτική..

Τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας, που ανήκουν στην 4η και 5η γενιά, εμφανίστηκαν σχετικά πρόσφατα. Είναι ημι-συνθετικά αντιβακτηριακά φάρμακα και έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης..

Ενώ τέτοια φάρμακα χρησιμοποιούνται μόνο ως ένεση, έτσι λειτουργούν καλύτερα. Οι επιστήμονες δεν μπορούν να διασφαλίσουν ότι τα δισκία κεφαλοσπορίνης απορροφώνται εξίσου γρήγορα, χωρίς να χάσουν τη δραστηριότητά τους. Από την τέταρτη γενιά, τα ακόλουθα φάρμακα χρησιμοποιούνται πιο συχνά: Maksipim, Cefepim, Isodepom, Kaiten, Ladef, Movizar και άλλα. Όλα αυτά χρησιμοποιούνται σε περιβάλλον ασθενών για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Πρόσφατα εμφανίστηκαν αντιβιοτικά 5ης γενιάς - Ceftozolan και Ceftobiprol Medocaril. Έχουν αποδειχθεί ακόμη πιο αποτελεσματικά έναντι των πιο γνωστών μικροοργανισμών.

Οι κεφαλοσπορίνες σε δισκία είναι μία από τις πιο εκτεταμένες ομάδες αντιβακτηριακών παραγόντων που χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία ενηλίκων και παιδιών. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι ιδιαίτερα δημοφιλή λόγω της αποτελεσματικότητάς τους, της χαμηλής τοξικότητάς τους και της κατάλληλης μορφής χρήσης..

Γενική περιγραφή των κεφαλοσπορινών

Οι κεφαλοσπορίνες έχουν τα ακόλουθα χαρακτηριστικά:

  • συμβάλλει στην παροχή βακτηριοκτόνου δράσης.
  • διαφέρουν σε ένα ευρύ φάσμα θεραπευτικών αποτελεσμάτων.
  • περίπου το 7-11% προκαλούν την ανάπτυξη διασταυρούμενης αλλεργίας. Οι ασθενείς με δυσανεξία στην πενικιλίνη διατρέχουν κίνδυνο.
  • φάρμακα δεν συμβάλλουν στους εντεροκόκκους και στη λιστερία.

Η αποδοχή φαρμάκων αυτής της ομάδας μπορεί να πραγματοποιηθεί μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες και υπό την επίβλεψη γιατρού. Τα αντιβιοτικά δεν προορίζονται για αυτοθεραπεία..

Η χρήση φαρμάκων κεφαλοσπορίνης μπορεί να συμβάλει στις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

  • αλλεργικές αντιδράσεις;
  • δυσπεπτικές διαταραχές
  • φλεβίτιδα;
  • αιματολογικές αντιδράσεις.

Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορινών ταξινομούνται συνήθως ανά γενιά. Κατάλογος φαρμάκων ανά γενιά και μορφή δοσολογίας:

ΓενιάΠροετοιμασίες για εσωτερική χρήσηΦάρμακα για παρεντερική (ενδοφλέβια, ενδομυϊκή) χορήγηση
1ΚεφαλεξίνηΠαρασκευάσματα με βάση την κεφαζολίνη: Cefamezin, Kefzol
2Παρασκευάσματα με βάση το cefuroxime-axeitil: Zinnat, Kimacef, Zinacef, CeftinΚεφουροξίμη, κεφοξιτίνη
3CefiximeCeftriaxone, Cefotaxime, Cefoperazone
4Cepepim, Meropenem, Aztreonam
5Ceftaroline Fosamil, Ceftobiprol

Οι κύριες διαφορές μεταξύ γενεών: το φάσμα των αντιβακτηριακών επιδράσεων και ο βαθμός αντοχής στις β-λακταμάσες (βακτηριακά ένζυμα των οποίων η δραστηριότητα κατευθύνεται κατά των αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης).

Φάρμακα 1ης γενιάς

Η χρήση αυτών των φαρμάκων συμβάλλει σε ένα στενό φάσμα αντιβακτηριακής δράσης..

Η κεφαζολίνη είναι ένα από τα πιο δημοφιλή φάρμακα που βοηθούν στην άσκηση δράσης έναντι των στρεπτόκοκκων, των σταφυλόκοκκων, των γονόκοκκων. Μετά την παρεντερική χορήγηση, διεισδύει στη θέση της βλάβης. Μια σταθερή συγκέντρωση της δραστικής ουσίας επιτυγχάνεται εάν το φάρμακο χορηγείται τρεις φορές εντός 24 ωρών.

Οι ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου είναι: η επίδραση των στρεπτόκοκκων, των σταφυλόκοκκων στους μαλακούς ιστούς, τις αρθρώσεις, τα οστά, το δέρμα.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη: νωρίτερα το Cefazolin χρησιμοποιήθηκε ευρέως για τη θεραπεία μεγάλου αριθμού μολυσματικών παθολογιών. Ωστόσο, μετά την εμφάνιση πιο σύγχρονων φαρμάκων 3-4 γενεών, η κεφαζολίνη δεν εμπλέκεται πλέον στη θεραπεία ενδοκοιλιακών λοιμώξεων.

Φάρμακα 2 γενεών

Τα παρασκευάσματα 2 γενεών χαρακτηρίζονται από αυξημένη δραστικότητα έναντι αρνητικών κατά gram παθογόνων. Οι κεφαλοσπορίνες 2 γενεών για παρεντερική χορήγηση με βάση την κεφουροξίμη (Kimacef, Zinacef) είναι δραστικές κατά:

  • αρνητικά κατά gram παθογόνα, πρωτεΐνες, Klebsiella;
  • λοιμώξεις που προκαλούνται από στρεπτόκοκκους και σταφυλόκοκκους.

Cefuroxime - μια ουσία από τη δεύτερη ομάδα κεφαλοσπορινών δεν είναι δραστική έναντι των Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence και των περισσότερων αναερόβιων μικροοργανισμών.

Μετά την παρεντερική χορήγηση, διεισδύει στα περισσότερα όργανα και ιστούς, συμπεριλαμβανομένου του φραγμού αίματος-εγκεφάλου. Αυτό καθιστά δυνατή τη χρήση του φαρμάκου για τη θεραπεία φλεγμονωδών παθολογιών της εγκεφαλικής μεμβράνης..

Οι ενδείξεις για τη χρήση αυτής της ομάδας χρημάτων είναι:

  • επιδείνωση της ιγμορίτιδας και της ωτίτιδας.
  • χρόνια μορφή βρογχίτιδας στην οξεία φάση, η ανάπτυξη πνευμονίας που αποκτήθηκε από την κοινότητα.
  • θεραπεία μετεγχειρητικών παθήσεων.
  • μόλυνση του δέρματος, των αρθρώσεων, των οστών.

Η δοσολογία για παιδιά και ενήλικες επιλέγεται ξεχωριστά, ανάλογα με τις ενδείξεις χρήσης.

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας δεν συνιστώνται για τη θεραπεία της μηνιγγίτιδας λόγω της μεγαλύτερης αποτελεσματικότητας των φαρμάκων που βρίσκονται στην τρίτη γενιά.

Τα φάρμακα για εσωτερική χορήγηση περιλαμβάνουν:

  • δισκία και κόκκοι για την παρασκευή εναιωρήματος Zinnat.
  • Suspension Ceclor - ένα τέτοιο φάρμακο μπορεί να ληφθεί από ένα παιδί, το εναιώρημα διακρίνεται από ευχάριστα χαρακτηριστικά γεύσης. Δεν συνιστάται η χρήση του Tseklor κατά τη θεραπεία της επιδείνωσης μέσων ωτίτιδας. Το φάρμακο παρουσιάζεται επίσης με τη μορφή δισκίων, καψουλών και ξηρού σιροπιού.

Οι στοματικές κεφαλοσπορίνες μπορούν να χρησιμοποιηθούν ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, τα νεφρά εκκρίνουν το δραστικό συστατικό.

Φάρμακα 3ης γενιάς

Ο τρίτος τύπος κεφαλοσπορινών εμπλέκεται αρχικά σε στάσιμες καταστάσεις στη θεραπεία σοβαρών μολυσματικών παθολογιών. Μέχρι σήμερα, τέτοια φάρμακα μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν στην κλινική εξωτερικών ασθενών λόγω της αυξημένης αύξησης της αντοχής των παθογόνων στα αντιβιοτικά. Τα φάρμακα 3 γενεών έχουν τα δικά τους χαρακτηριστικά χρήσης:

  • παρεντερικές μορφές χρησιμοποιούνται για σοβαρές λοιμώξεις, καθώς και για την ανίχνευση μικτών λοιμώξεων. Για πιο επιτυχημένη θεραπεία, οι κεφαλοσπορίνες συνδυάζονται με αντιβιοτικά από την ομάδα των αμινογλυκοσιδών 2-3 γενεών.
  • φάρμακα για εσωτερική χρήση χρησιμοποιούνται για την εξάλειψη της μέτριας νοσοκομειακής λοίμωξης.

Οι κεφαλοσπορίνες 3 γενεών, που προορίζονται για στοματική χορήγηση, έχουν τις ακόλουθες ενδείξεις για χρήση:

  • σύνθετη θεραπεία παροξύνσεων της χρόνιας βρογχίτιδας.
  • η ανάπτυξη γονόρροιας, σιγίλλωσης.
  • σταδιακή θεραπεία, εάν είναι απαραίτητο, εσωτερική χορήγηση δισκίων μετά από παρεντερική θεραπεία.

Σε σύγκριση με τα φάρμακα 2ης γενιάς, οι κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς σε δισκία καταδεικνύουν μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα έναντι των αρνητικών κατά gram παθογόνων και εντεροβακτηρίων.

Ταυτόχρονα, η δραστηριότητα του Cefuroxime (ένα φάρμακο της 2ης γενιάς) στη θεραπεία των πνευμονιοκοκκικών και σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων είναι υψηλότερη από εκείνη του Cefixime.

Οι ενδείξεις για τη χρήση παρεντερικών μορφών κεφαλοσπορινών (κεφατοξίμη) είναι:

  • την ανάπτυξη οξέων και χρόνιων μορφών ιγμορίτιδας.
  • ανάπτυξη ενδοκοιλιακών και πυελικών λοιμώξεων.
  • έκθεση σε εντερική λοίμωξη (shigella, σαλμονέλα).
  • σοβαρές καταστάσεις στις οποίες επηρεάζεται το δέρμα, οι μαλακοί ιστοί, οι αρθρώσεις, τα οστά.
  • ανίχνευση βακτηριακής μηνιγγίτιδας.
  • σύνθετη θεραπεία της γονόρροιας.
  • ανάπτυξη σηψαιμίας.

Τα φάρμακα χαρακτηρίζονται από υψηλό βαθμό διείσδυσης σε ιστούς και όργανα, συμπεριλαμβανομένου του φραγμού αίματος-εγκεφάλου. Η κεφατοξίμη μπορεί να είναι το φάρμακο επιλογής στη θεραπεία νεογέννητων μωρών. Με την ανάπτυξη μηνιγγίτιδας σε ένα νεογέννητο μωρό, η κεφατοξίμη συνδυάζεται με αμπικιλίνες.

Η κεφτριαξόνη είναι παρόμοια με την κεφατοξίμη στο φάσμα δράσης. Οι κύριες διαφορές είναι:

  • τη δυνατότητα χρήσης κεφτριαξόνης μία φορά την ημέρα. Στη θεραπεία της μηνιγγίτιδας - 1-2 φορές σε 24 ώρες.
  • διπλή οδός αποβολής, επομένως, για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Πρόσθετες ενδείξεις χρήσης είναι: σύνθετη θεραπεία βακτηριακής ενδοκαρδίτιδας, νόσος Lyme.

Η κεφτριαξόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη θεραπεία νεογνών

Φάρμακα 4 γενεών

Οι κεφαλοσπορίνες 4 γενεών χαρακτηρίζονται από αυξημένο βαθμό αντίστασης και επιδεικνύουν μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα έναντι των ακόλουθων παθογόνων: gram-θετικοί κόκκοι, εντερόκοκκοι, εντεροβακτήρια, Pseudomonas aeruginosa (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που είναι ανθεκτικά στην κεφταζιδίμη). Ενδείξεις για τη χρήση παρεντερικών μορφών είναι η θεραπεία:

  • νοσοκομειακή πνευμονία;
  • ενδοκοιλιακές και πυελικές λοιμώξεις - πιθανώς συνδυασμός με φάρμακα που βασίζονται στη μετρονιδαζόλη.
  • λοιμώξεις του δέρματος, των μαλακών ιστών, των αρθρώσεων, των οστών
  • σήψη;
  • ουδετεροπενικός πυρετός.

Όταν χρησιμοποιείτε το Imipenem, το οποίο ανήκει στην τέταρτη γενιά, είναι σημαντικό να λάβετε υπόψη ότι το Pseudomonas aeruginosa αναπτύσσει γρήγορα αντίσταση σε αυτήν την ουσία. Πριν από τη χρήση φαρμάκων με τέτοια δραστική ουσία, θα πρέπει να διεξαχθεί μελέτη σχετικά με την ευαισθησία του παθογόνου στην ιμιπενέμη. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση..

Το Meronem έχει παρόμοια χαρακτηριστικά με το imipenem. Η οδηγία χρήσης δηλώνει ότι μεταξύ των διακριτικών χαρακτηριστικών διακρίνονται:

  • μεγαλύτερη δραστηριότητα κατά των αρνητικών κατά gram παθογόνων?
  • λιγότερη δραστηριότητα κατά των σταφυλόκοκκων και των στρεπτόκοκκων λοιμώξεων.
  • το φάρμακο δεν συμβάλλει στην παροχή αντισπασμωδικής δράσης, επομένως, μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη σύνθετη θεραπεία της μηνιγγίτιδας.
  • κατάλληλο για ενδοφλέβια στάγδην έγχυση και έγχυση, θα πρέπει να αποφύγετε την ενδομυϊκή ένεση.

Η χρήση του αντιβακτηριακού παράγοντα της ομάδας κεφαλοσπορίνης της 4ης γενιάς Azactam συμβάλλει σε ένα μικρότερο φάσμα δράσης. Το φάρμακο έχει βακτηριοκτόνο δράση, συμπεριλαμβανομένης της Pseudomonas aeruginosa. Η χρήση του Azactam μπορεί να συμβάλει στην ανάπτυξη τέτοιων ανεπιθύμητων ανεπιθύμητων ενεργειών:

  • τοπικές εκδηλώσεις με τη μορφή φλεβίτιδας και θρομβοφλεβίτιδας.
  • δυσπεπτικές διαταραχές
  • ηπατίτιδα, ίκτερος
  • αντιδράσεις νευροτοξικότητας.

Το κύριο κλινικά σημαντικό έργο αυτού του εργαλείου είναι να επηρεάσει τη ζωτική δραστηριότητα των αερόβιων gram-αρνητικών παθογόνων. Σε αυτήν την περίπτωση, το Azactam είναι μια εναλλακτική λύση στα φάρμακα της ομάδας αμινογλυκοσίδης..

Φάρμακα 5ης γενιάς

Μέσα που ανήκουν στην 5η γενιά συμβάλλουν στην παροχή ενός βακτηριοκτόνου αποτελέσματος, καταστρέφοντας τα τοιχώματα των παθογόνων. Ενεργό ενάντια σε μικροοργανισμούς που εμφανίζουν αντοχή σε κεφαλοσπορίνες 3ης γενιάς και φάρμακα από την ομάδα των αμινογλυκοσίδων.

Οι κεφαλοσπορίνες 5ης γενιάς παρουσιάζονται στη φαρμακευτική αγορά με τη μορφή παρασκευασμάτων με βάση τις ακόλουθες ουσίες:

  • Το Ceftobiprol medocaril είναι φάρμακο με την εμπορική ονομασία Zinforo. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονίας που λαμβάνεται από την κοινότητα, καθώς και περίπλοκων λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών ιστών. Τις περισσότερες φορές, ο ασθενής παραπονέθηκε για την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών με τη μορφή διάρροιας, κεφαλαλγίας, ναυτίας, κνησμού. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ήπιες, ο γιατρός τους πρέπει να ενημερώνεται για την ανάπτυξή τους. Απαιτείται ιδιαίτερη φροντίδα στη θεραπεία ασθενών με ιστορικό σπασμού.
  • Το Ceftobiprol είναι η εμπορική ονομασία του Zefter. Διατίθεται σε μορφή σκόνης για την παρασκευή διαλύματος προς έγχυση. Οι ενδείξεις χρήσης είναι περίπλοκες λοιμώξεις του δέρματος και εξαρτημάτων, καθώς και μόλυνση του διαβητικού ποδιού χωρίς ταυτόχρονη οστεομυελίτιδα. Πριν από τη χρήση, η κόνις διαλύεται σε διάλυμα γλυκόζης, ενέσιμο νερό ή φυσιολογικό ορό. Το εργαλείο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ασθενών κάτω των 18 ετών.

Οι παράγοντες 5ης γενιάς είναι δραστικοί έναντι του Staphylococcus aureus, παρουσιάζοντας ένα ευρύτερο φάσμα φαρμακολογικής δραστηριότητας από τις προηγούμενες γενιές κεφαλοσπορινών.

Μία από τις πιο κοινές κατηγορίες αντιβακτηριακών φαρμάκων είναι οι κεφαλοσπορίνες. Σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους, είναι αναστολείς της σύνθεσης των κυτταρικών τοιχωμάτων και έχουν ισχυρό βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα. Μαζί με πενικιλλίνες, καρβαπενέμες και μονοβακτάμες, σχηματίζουν μια ομάδα αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης.

Λόγω του ευρέος φάσματος δράσης, της υψηλής δραστηριότητας, της χαμηλής τοξικότητας και της καλής ανοχής από τους ασθενείς, αυτά τα φάρμακα οδηγούν στη συχνότητα των συνταγών για τη θεραπεία των ασθενών και αποτελούν περίπου το 85% του συνολικού όγκου των αντιβακτηριακών παραγόντων..

Ο κατάλογος των ναρκωτικών για ευκολία παρουσιάζεται από πέντε ομάδες γενεών..

Παρεντερική ή ενδομυϊκή (εφεξής ΑΜ):

  • Cefazolin (Kefzol, Cefazolin sodium, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Nacef, Totacef).

Προφορικά, δηλ. φόρμες για χρήση από το στόμα, σε δισκία ή με τη μορφή εναιωρημάτων (εφεξής κατωτέρω).

  • Κεφαλεξίνη (Κεφαλεξίνη, Κεφαλεξίνη-AKOS)
  • Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)
  • Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Stud).
  • Cefuroxime-axetil (Zinnat).
  • Cefotaxime.
  • Κεφτριαξόνη (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Cefoperazone (Medocef, Cefobit).
  • Ceftazidime (Fortum, Wicef, Kefadim, Ceftazidime).
  • Cefoperazone / sulbactam (Sulperazone, Sulperaceph, Sulzonefse, Bakperazon, Sulcef).
  • Zefditoren (Spectraceph).
  • Cefixim (Suprax, Sorecef).
  • Ceftibuten (Zedex).
  • Cefpodoxime (Cefpodoxime Proxetil).
  • Cefepim (Maksipim, Maksitsef).
  • Cefpir (cefvnorm, isodepoi, kaiten).
  • Ceftobiprol (Zeftera).
  • Ceftaroline (Zinforo).

Ο παρακάτω πίνακας δείχνει την αποτελεσματικότητα του κεφαλόσπορου. σε σχέση με γνωστά βακτήρια από - (αντίσταση μικροοργανισμών στη δράση του φαρμάκου) έως ++++ (μέγιστη απόδοση).

ΒακτήριαΓενιές
Γρ+++++++++++++
Γρ-++++++++++++++
MRSA----++++
Αναερόβες-+/-
Μόνο η cefoxitin και η cefotetan είναι αποτελεσματικά *
+++
ΣημειώσειςΔεν συνταγογραφείται για MRSA, entero-meningo και gonococci, Listeria, στελέχη που παράγουν βήτα-λακταμάση και Pseudomonas aeruginosa.Δεν είναι αποτελεσματικό κατά της Pseudomonas aeruginosa, sera, most anerobes, morganella.Δεν επηρεάζει το B.fragilis (αναερόβια).Αποτελεσματική ακόμη και έναντι στελεχών ανθεκτικών στην πενικιλίνη.

* Αντιβιοτικά ομάδας κεφαλοσπορίνης, ονόματα (με αναερόβια δραστηριότητα): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + όλοι οι εκπρόσωποι της τρίτης, τέταρτης και πέμπτης γενιάς.

Διαβάστε παρακάτω: Οφέλη και βλάβες των αντιβιοτικών για τον οργανισμό

Το 1945, ο Ιταλός καθηγητής Giuseppe Brotzu, μελετώντας την ικανότητα των λυμάτων να καθαρίσει τον εαυτό του, απομόνωσε ένα στέλεχος μύκητα που μπορεί να παράγει ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή της θετικής και gram-αρνητικής χλωρίδας. Κατά τη διάρκεια περαιτέρω μελετών, ένα παρασκεύασμα από την καλλιέργεια Cephalosporium acremonium δοκιμάστηκε σε ασθενείς με σοβαρές μορφές τυφοειδούς πυρετού, η οποία οδήγησε σε μια γρήγορη θετική δυναμική της νόσου και την ταχεία ανάρρωση των ασθενών.

Το πρώτο αντιβιοτικό κεφαλοσπορίνης, η κεφαλοτίνη, δημιουργήθηκε το 1964 από την αμερικανική φαρμακευτική εκστρατεία του Eli Lilly.

Η πηγή για το παρασκεύασμα ήταν η κεφαλοσπορίνη C, ένας φυσικός παραγωγός μυκήτων μούχλας και μια πηγή 7-αμινοκεφαλοσπορανικού οξέος. Στην ιατρική πρακτική, χρησιμοποιήστε ημι-συνθετικά αντιβιοτικά που λαμβάνονται με ακυλίωση στην αμινομάδα 7-ACC.

Το 1971, η -σεφαζολίνη συντέθηκε, η οποία έγινε το κύριο αντιβακτηριακό φάρμακο για μια δεκαετία..

Το πρώτο φάρμακο και ο πρόγονος της δεύτερης γενιάς ήταν η κεφουροξίμη, που αποκτήθηκε το 1977. Το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο αντιβιοτικό στην ιατρική πρακτική - η κεφτριαξόνη, δημιουργήθηκε το 1982, χρησιμοποιείται ενεργά και "δεν χάνει έδαφος" μέχρι σήμερα.

Μια σημαντική ανακάλυψη στη θεραπεία της λοίμωξης Pseudomonas μπορεί να ονομαστεί λήψη του Ceftazidime το 1983..

Παρά την ομοιότητα της δομής με τις πενικιλίνες, η οποία καθορίζει έναν παρόμοιο μηχανισμό αντιβακτηριακής δράσης και την παρουσία διασταυρούμενων αλλεργιών, οι κεφαλοσπορίνες έχουν εκτεταμένο φάσμα επιρροής στην παθογόνο χλωρίδα, υψηλή αντοχή στις β-λακταμάσες (ένζυμα βακτηριακής προέλευσης που καταστρέφουν τη δομή ενός αντιμικροβιακού παράγοντα με κύκλο βήτα-λακτάμης).

Η σύνθεση αυτών των ενζύμων προκαλεί τη φυσική αντίσταση των μικροοργανισμών στις πενικιλίνες και τις κεφαλοσπορίνες.

Όλα τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας είναι διαφορετικά:

  • βακτηριοκτόνο επίδραση στα παθογόνα.
  • εύκολη ανοχή και σχετικά χαμηλός αριθμός ανεπιθύμητων ενεργειών σε σύγκριση με άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες.
  • την παρουσία δια-αλλεργικών αντιδράσεων με άλλες β-λακτάμες ·
  • υψηλή συνέργεια με αμινογλυκοσίδες.
  • ελάχιστη διαταραχή της εντερικής μικροχλωρίδας.

Το πλεονέκτημα των κεφαλοσπορινών μπορεί επίσης να περιλαμβάνει καλή βιοδιαθεσιμότητα. Τα αντιβιοτικά κεφαλοσπορίνης σε δισκία έχουν υψηλό βαθμό πεπτικότητας στην πεπτική οδό. Η απορρόφηση χρημάτων αυξάνεται όταν καταναλώνεται κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά το γεύμα (με εξαίρεση το Cefaclor). Οι παρεντερικές κεφαλοσπορίνες είναι αποτελεσματικές τόσο για ενδοφλέβια όσο και για ενδομυϊκή χορήγηση. Έχουν υψηλό δείκτη κατανομής σε ιστούς και εσωτερικά όργανα. Η μέγιστη συγκέντρωση φαρμάκων δημιουργείται στις δομές των πνευμόνων, των νεφρών και του ήπατος.

Υψηλά επίπεδα φαρμάκων στη χολή παρέχονται από την κεφτριαξόνη και την κεφοπεραζόνη. Η παρουσία μιας διπλής οδού αποβολής (ήπαρ και νεφρά) τους επιτρέπει να χρησιμοποιούνται αποτελεσματικά σε ασθενείς με οξεία ή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.

Η κεφοταξίμη, η κεφεπίμη, η κεφταζιδίμη και η κεφτριαξόνη είναι σε θέση να διεισδύσουν στο φράγμα αίματος-εγκεφάλου, δημιουργώντας κλινικά σημαντικά επίπεδα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό και συνταγογραφούνται για φλεγμονή των μηνιγγιών.

Τα φάρμακα με έναν βακτηριοκτόνο μηχανισμό δράσης είναι πιο δραστικά έναντι των οργανισμών στις φάσεις ανάπτυξης και αναπαραγωγής. Δεδομένου ότι το τοίχωμα του μικροβιακού οργανισμού σχηματίζεται από υψηλή πεπτιδογλυκάνη πολυπεπτιδίου, δρουν στο επίπεδο σύνθεσης των μονομερών του και διαταράσσουν τη σύνθεση εγκάρσιων γεφυρών πολυπεπτιδίων. Ωστόσο, λόγω της βιολογικής ειδικότητας του παθογόνου, ενδέχεται να εμφανιστούν διάφορες, νέες δομές και μέθοδοι λειτουργίας μεταξύ διαφορετικών ειδών και κατηγοριών..

Το μυκόπλασμα και τα πρωτόζωα δεν περιέχουν κέλυφος και ορισμένα είδη μυκήτων περιέχουν ένα χιτίνο τοίχωμα. Λόγω αυτής της συγκεκριμένης δομής, αυτές οι ομάδες παθογόνων δεν είναι ευαίσθητες στις β-λακτάμες..

Η φυσική αντίσταση των πραγματικών ιών στα αντιμικροβιακά οφείλεται στην απουσία μοριακού στόχου (τοίχος, μεμβράνη) για τη δράση τους.

Εκτός από το φυσικό, λόγω μορφοφυσιολογικών χαρακτηριστικών του είδους, μπορεί να αποκτηθεί αντίσταση.

Ο πιο σημαντικός λόγος για τον σχηματισμό ανοχής είναι η παράλογη θεραπεία με αντιβιοτικά..

Χαοτική, παράλογη αυτο συνταγογράφηση φαρμάκων, συχνή απόσυρση με εναλλαγή σε άλλο φάρμακο, χρήση ενός φαρμάκου με σύντομα διαστήματα, παραβίαση και υποτίμηση των δόσεων που περιγράφονται στις οδηγίες, καθώς και πρόωρη απόσυρση του αντιβιοτικού - οδηγεί σε μεταλλάξεις και την εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών που δεν ανταποκρίνονται στα κλασικά σχήματα θεραπευτική αγωγή.

Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα μεγάλα χρονικά διαστήματα μεταξύ της συνταγογράφησης ενός αντιβιοτικού αποκαθιστούν πλήρως την ευαισθησία των βακτηρίων στα αποτελέσματά του..

Μεταλλακτική αναπαραγωγή

  • Γρήγορη αντοχή, τύπου στρεπτομυκίνης. Αναπτύσσεται σε μακρολίδια, ριφαμπικίνη, ναλιδιξικό οξύ.
  • Αργός, τύπος πενικιλίνης. Ειδικό για κεφαλοσπορίνες, πενικιλίνες, τετρακυκλίνες, σουλφοναμίδες, αμινογλυκοσίδες.

Μηχανισμός μετάδοσης

Τα βακτήρια παράγουν ένζυμα που απενεργοποιούν χημειοθεραπευτικά φάρμακα. Η σύνθεση της β-λακταμάσης από μικροοργανισμούς καταστρέφει τη δομή του φαρμάκου, προκαλώντας αντίσταση στις πενικιλίνες (συχνότερα) και στις κεφαλοσπορίνες (λιγότερο συχνά).

Τις περισσότερες φορές, η αντίσταση είναι χαρακτηριστική για:

  • σταφυλό και εντερόκοκκοι
  • Escherichia coli;
  • Klebsiella;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Σιγέλλα
  • ψευδομονάδα.
  • στρεπτό- και πνευμονόκοκκοι
  • μηνιγγιτιδοκοκκική λοίμωξη
  • σαλμονέλα.

Πρώτη γενιά

Αυτή τη στιγμή χρησιμοποιείται στη χειρουργική πρακτική για την πρόληψη χειρουργικών και μετεγχειρητικών επιπλοκών. Χρησιμοποιείται για φλεγμονώδεις διεργασίες του δέρματος και των μαλακών ιστών..

Δεν είναι αποτελεσματικό για βλάβη στο ουροποιητικό και στο ανώτερο αναπνευστικό σύστημα. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της στρεπτοκοκκικής αμυγδαλοφαρυγγίτιδας. Έχουν καλή βιοδιαθεσιμότητα, αλλά δεν δημιουργούν υψηλές, κλινικά σημαντικές συγκεντρώσεις στο αίμα και στα εσωτερικά όργανα.

Αποτελεσματικά σε ασθενείς με αποκτηθείσα κοινότητα πενμωνία, συνδυάζεται καλά με μακρολίδια. Μια καλή εναλλακτική λύση έναντι των ανθεκτικών στον αναστολέα πενικιλλίνων.

  1. Συνιστάται για τη θεραπεία της μέσης ωτίτιδας και της οξείας ιγμορίτιδας..
  2. Δεν χρησιμοποιείται για βλάβη στο νευρικό σύστημα και μηνιγγί.
  3. Χρησιμοποιείται για προεγχειρητική αντιβιοτική προφύλαξη και φάρμακα για χειρουργική επέμβαση.
  4. Είναι συνταγογραφείται για ήπιες φλεγμονώδεις ασθένειες του δέρματος και των μαλακών ιστών..
  5. Περιλαμβάνεται στην ολοκληρωμένη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος.

Η σταδιακή θεραπεία χρησιμοποιείται συχνά, με τη χορήγηση νατριούχου κεφουροξίμης παρεντερικά, ακολουθούμενη από από του στόματος χορήγηση κεφουροξίμης axetil.

Δεν συνταγογραφείται για οξεία μέση ωτίτιδα, λόγω χαμηλών συγκεντρώσεων στα υγρά μέσα. αυτί. Αποτελεσματική για τη θεραπεία μολυσματικών και φλεγμονωδών διεργασιών οστών και αρθρώσεων.

Χρησιμοποιείται για βακτηριακή μηνιγγίτιδα, γονόρροια, μολυσματικές ασθένειες του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, εντερικές λοιμώξεις και φλεγμονή της χολικής οδού.

Ξεπερνούν καλά το φράγμα αίματος-εγκεφάλου, μπορούν να χρησιμοποιηθούν για φλεγμονώδεις, βακτηριακές βλάβες του νευρικού συστήματος.

Είναι τα φάρμακα επιλογής για τη θεραπεία ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια. Αποβάλλεται μέσω των νεφρών και του ήπατος. Η αλλαγή και η προσαρμογή της δόσης είναι απαραίτητη μόνο με συνδυασμένη νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.

Η κεφοπεραζόνη ουσιαστικά δεν ξεπερνά το φράγμα αίματος-εγκεφάλου, επομένως δεν χρησιμοποιείται για μηνιγγίτιδα.

Διαβάστε περισσότερα: Επιλογή αναλόγων κεφτριαξόνης σε διάφορες μορφές απελευθέρωσης

Είναι η μόνη κεφαλοσπορίνη που προστατεύεται από αναστολείς.

Αποτελείται από έναν συνδυασμό κεφοπεραζόνης με αναστολέα β-λακταμάσης σουλβακτάμη.

Αποτελεσματική σε αναερόβιες διαδικασίες, μπορεί να συνταγογραφηθεί ως θεραπεία ενός συστατικού για φλεγμονώδεις ασθένειες της λεκάνης και της κοιλιακής κοιλότητας. Επίσης, χρησιμοποιείται ενεργά σε νοσοκομειακές λοιμώξεις σοβαρού βαθμού, ανεξάρτητα από την τοποθεσία.

Τα αντιβιοτικά των κεφαλοσπορινών λειτουργούν καλά με τη μετρονιδαζόλη για τη θεραπεία ενδοκοιλιακών και πυελικών λοιμώξεων. Είναι τα φάρμακα επιλογής για σοβαρές, περίπλοκες πληροφορίες. ουροποιητικό σύστημα. Χρησιμοποιείται για σήψη, μολυσματικές βλάβες του οστικού ιστού, του δέρματος και του υποδόριου λίπους.

Ανατίθεται σε ουδετεροπενικό πυρετό.

Καλύψτε ολόκληρο το φάσμα δραστηριότητας του 4ου και ενεργήστε στη χλωρίδα ανθεκτική στην πενικιλίνη και το MRSA.

  • έως 18 ετών ·
  • ιστορικό επιληπτικών κρίσεων με επιληψία και νεφρική ανεπάρκεια.

Το Ceftobiprol (Zeftera) είναι η πιο αποτελεσματική θεραπεία για διαβητικές λοιμώξεις των ποδιών.

Παρεντερική χορήγηση

Χρησιμοποιείται στην εισαγωγή / in και / m.

ΤίτλοςΥπολογισμός για ενήλικεςΔοσολογίες αντιβιοτικών κεφαλοσπορίνης για παιδιά
(στη στήλη υπολογίζονται από τον υπολογισμό των mg / kg ανά ημέρα)
ΚεφαζολίνηΑνατέθηκε από τον υπολογισμό 2,0-6,0 g / ημέρα για τρεις εισαγωγές.
Για προληπτικούς σκοπούς, συνταγογραφούνται 1-2 g μία ώρα πριν από την έναρξη της επέμβασης.
50-100, κοινή χρήση 2-3 φορές.
Cefuroxime2,25-4,5 g την ημέρα, σε 3 εφαρμογές.50-100 για 2 r.
Cefotaxime3,0-8,0 g για 3 φορές.

Με μηνιγγίτιδα έως 16 g σε έξι ενέσεις. Για γονόρροια, 0,5 g συνταγογραφούνται ενδομυϊκά, μία φορά.

40 έως 100 σε δύο διοικήσεις.

Μηνιγγίτιδα - 100 για 2 r. Όχι περισσότερο από 4,0 g την ημέρα.

Κεφτριαξόνη1 g κάθε 12 ώρες.

Μηνιγγίτιδα - 2 g, κάθε δώδεκα ώρες. Γονόρροια - 0,25 g μία φορά.

Για τη θεραπεία της οξείας μέσης ωτίτιδας, χρησιμοποιείται μια δόση 50, σε τρεις ενέσεις. που δεν υπερβαίνει το 1 g κάθε φορά.
Ceftazidime3,0-6,0 g σε 2 εισαγωγές30-100 δύο φορές.
Με μηνιγγίτιδα 0,2 g σε δύο ενέσεις.
ΚεφαπεραζόνηΑπό 4 έως 12 g σε 2-4 εισαγωγές.50-100 τρεις φορές.
Cefepim2,0-4,0 g για 2 φορές.Σε ηλικία άνω των δύο μηνών, χρησιμοποιούνται 50, χωρισμένα σε τρεις ενέσεις.
Κεφαπεραζόνη / σουλβακτάμη4,0-8,0 g σε 2 εισαγωγές.40-80 για τρεις χρήσεις.
Ceftobiprol500 mg κάθε οκτώ ώρες ως έγχυση 120 λεπτών.-

Ανεπιθύμητες ενέργειες και συνδυασμοί φαρμάκων

  1. Ο διορισμός αντιόξινων μειώνει σημαντικά την αποτελεσματικότητα της αντιβιοτικής θεραπείας.
  2. Οι κεφαλοσπορίνες δεν συνιστώνται να συνδυάζονται με αντιπηκτικά και αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες, θρομβολυτικά - αυτό αυξάνει τον κίνδυνο εντερικής αιμορραγίας.
  3. Μην συνδυάζετε με διουρητικά βρόχου, λόγω του κινδύνου νεφροτοξικότητας.
  4. Η κεφοπεραζόνη έχει υψηλό κίνδυνο εμφάνισης δισουλφιράμης όταν πίνει αλκοόλ. Διαρκεί έως και αρκετές ημέρες μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Μπορεί να προκαλέσει υποπροθρομβινναιμία.

Κατά κανόνα, είναι καλά ανεκτές από τους ασθενείς, ωστόσο, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η υψηλή συχνότητα διασταυρούμενων αλλεργικών αντιδράσεων με πενικιλίνες.

Οι πιο συχνές δυσπεπτικές διαταραχές, σπάνια - ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.

Πιθανή: εντερική δυσβολία, στοματική και κολπική καντιντίαση, παροδική αύξηση των τρανσαμινασών του ήπατος, αιματολογικές αντιδράσεις (υποπροθρομβινιμία, ηωσινοφιλία, λευχαιμία και ουδετεροπενία).

Με την εισαγωγή του Zeftera, είναι δυνατή η ανάπτυξη φλεβίτιδας, μια διαστρέβλωση της γεύσης, η εμφάνιση αλλεργικών αντιδράσεων: οίδημα του Quincke, αναφυλακτικό σοκ, βρογχοσπαστικές αντιδράσεις, ανάπτυξη ασθένειας ορού, εμφάνιση πολύμορφων ερυθήματος.

Η αιμολυτική αναιμία είναι λιγότερο πιθανό να εμφανιστεί..

Η κεφτριαξόνη δεν συνταγογραφείται για νεογέννητα, λόγω του υψηλού κινδύνου ανάπτυξης πυρηνικού ίκτερου (λόγω της μετατόπισης της χολερυθρίνης λόγω της λευκωματίνης στο πλάσμα του αίματος), δεν συνταγογραφείται για ασθενείς με λοιμώξεις της χοληφόρου οδού.

Οι Εκδόσεις Για Το Άσθμα